Glicina USP EP BP JP ChP

Glicina e il suo ruolo nella formulazione terapeutica biologica

La glicina è l’amminoacido più semplice e unico achirale tra gli amminoacidi proteinogenici. È caratterizzata da un atomo di idrogeno come catena laterale, il che la rende distinta per struttura e funzione. In quanto amminoacido non essenziale, la glicina svolge un ruolo fondamentale in vari processi biologici, tra cui la sintesi proteica, la funzione cellulare e la produzione di composti critici come creatina ed eme. Classificata come un alfa-amminoacido e parte della famiglia della serina, la glicina è apolare, non ottica e glucogenica. Inoltre, esiste in equilibrio con la sua forma zwitterionica, una caratteristica che contribuisce alla sua versatilità nei sistemi biologici. Grazie alla sua semplicità strutturale e rilevanza biologica, la glicina è un componente importante e precursore di molte macromolecole nelle cellule. Le sue proprietà uniche la rendono estremamente preziosa in varie applicazioni, in particolare nella formulazione e produzione di terapie biologiche. Nell’industria farmaceutica, la glicina è spesso utilizzata come eccipiente, una sostanza inattiva inclusa nei farmaci insieme al principio attivo. La sua inclusione come eccipiente nella formulazione finale di terapie biologiche offre diversi vantaggi significativi.

Stabilizzazione delle proteine

Uno dei principali vantaggi dell’uso della glicina nelle terapie biologiche è la sua capacità di stabilizzare i farmaci a base di proteine, noti come biologici. Durante la formulazione, la conservazione e la somministrazione, l’aggregazione, la denaturazione e la degradazione delle proteine ​​possono compromettere l’efficacia dei biologici. La glicina aiuta ad attenuare questi problemi fornendo supporto strutturale alle molecole proteiche, mantenendone così l’integrità e prolungandone la durata di conservazione. Questa stabilizzazione è fondamentale per garantire l’efficacia terapeutica dei farmaci biologici.

Agente tampone

La glicina funge anche da efficace agente tampone nelle formulazioni biologiche. Mantenere un pH appropriato è essenziale per preservare la stabilità e la funzionalità dei biologici, che sono spesso sensibili ai cambiamenti nel loro ambiente chimico. La capacità tampone della glicina aiuta a mantenere il pH entro un intervallo ottimale, assicurando che il biologico terapeutico rimanga stabile e funzionale per tutta la sua durata di conservazione e somministrazione. 

Aiuto alla liofilizzazione

Nei prodotti terapeutici biologici sottoposti a liofilizzazione (liofilizzazione), la glicina svolge un ruolo cruciale nel migliorare la stabilità e la struttura del prodotto finale. Aiuta a migliorare la formazione di una torta solida durante la liofilizzazione, assicurando che il biologico rimanga intatto e ben conservato dopo la ricostituzione. Ciò è particolarmente importante per i biologici che richiedono una conservazione a lungo termine in forma essiccata prima di essere ricostituiti per l’uso. 

Regolatore di osmolalità

Per i farmaci biologici somministrati tramite iniezione, è essenziale che la formulazione abbia un’osmolalità adatta per evitare irritazioni o danni a tessuti e cellule. La glicina agisce come regolatore di osmolalità, aiutando a creare una soluzione isotonica più compatibile con le condizioni osmotiche naturali del corpo. Ciò rende la somministrazione di farmaci biologici più confortevole per i pazienti e riduce il rischio di effetti avversi nel sito di iniezione. 

Crioprotettore

Nei processi di formulazione e conservazione che prevedono il congelamento, la glicina funge da crioprotettore. Durante le fasi di congelamento e scongelamento, i farmaci biologici possono subire danni correlati al congelamento, che possono comprometterne l’efficacia. La glicina aiuta a proteggere i farmaci biologici da tali danni preservandone l’integrità strutturale durante il processo di congelamento, assicurando che rimangano stabili ed efficaci dopo lo scongelamento.