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I tensioattivi sono componenti fondamentali nelle formulazioni farmaceutiche, in particolare nelle emulsioni, nelle sospensioni e in alcune forme farmaceutiche solide. Riducono la tensione superficiale tra le diverse fasi, favorendo la solubilizzazione, la stabilizzazione e la dispersione dei principi attivi farmaceutici (API). Tuttavia, la presenza di metalli in tracce può avere un impatto significativo sulla stabilità e sulla degradazione dei tensioattivi, influenzando così la stabilità e l’efficacia complessive del prodotto farmaceutico.
Metalli in tracce come ferro (Fe), rame (Cu) e manganese (Mn) possono catalizzare la formazione di specie reattive dell’ossigeno (ROS), tra cui radicali ossidrilici (•OH) e anioni superossido (O2•−). Questi ROS sono altamente reattivi e possono avviare la degradazione ossidativa dei tensioattivi. Ad esempio, gli ioni ferro possono partecipare a reazioni simili a quelle di Fenton per generare radicali ossidrilici:
Fe2++H2O2→Fe3++⋅OH+OH−Fe2++H2O2→Fe3++⋅OH+OH−
I radicali ossidrilici reattivi portano alla degradazione indotta dall’ossidazione di tensioattivi come il polisorbato 80 (PS80), compromettendone la funzionalità e la stabilità.
I metalli in tracce possono legarsi direttamente alle molecole di tensioattivo, formando complessi che ne alterano le proprietà fisiche e chimiche, come la solubilità e l’attività superficiale. Questo legame può ridurre l’efficienza del tensioattivo nell’abbassare la tensione superficiale e stabilizzare emulsioni o sospensioni.
La presenza di metalli in tracce non influisce solo sui tensioattivi, ma ha anche implicazioni significative per la stabilità delle proteine e l’efficacia terapeutica nelle sostanze farmaceutiche (DS) e nei prodotti farmaceutici (DP):
Il ferro (Fe), in particolare, può indurre la frammentazione delle proteine attraverso meccanismi ossidativi. I ROS generati possono attaccare le molecole proteiche, portando alla frammentazione e alla degradazione. Ciò può influenzare notevolmente la stabilità e l’efficacia terapeutica dei farmaci a base proteica.
La degradazione dei tensioattivi e la frammentazione delle proteine compromettono la stabilità e l’integrità delle formulazioni farmaceutiche. Ciò può portare a una riduzione dell’efficacia terapeutica e a potenziali problemi di sicurezza, poiché i componenti degradati possono mostrare un’attività biologica alterata o diminuita.
Dati i potenziali effetti avversi dei metalli in tracce su tensioattivi e proteine, è fondamentale utilizzare eccipienti (ingredienti inattivi) della massima purezza nelle formulazioni biologiche:
Gli eccipienti puri riducono al minimo il rischio di degradazione indotta da metalli in tracce, garantendo la stabilità a lungo termine della formulazione. Ciò è particolarmente importante per i prodotti con una durata di conservazione prolungata o per quelli esposti a condizioni ambientali variabili
Le impurità negli eccipienti, compresi i metalli in tracce, possono interagire con gli API, compromettendo l’efficacia terapeutica e la sicurezza del prodotto. Gli eccipienti ad alta purezza aiutano a mantenere le prestazioni previste e il profilo di sicurezza del farmaco.
I prodotti farmaceutici devono soddisfare rigorosi standard normativi in termini di qualità e purezza. L’uso di eccipienti ad alta purezza aiuta a soddisfare questi standard ed evitare costosi richiami o scarti dovuti a problemi di stabilità o contaminazione.
Garantire la purezza degli eccipienti porta a risultati di produzione e prestazioni del prodotto più coerenti. Le variazioni dei livelli di metalli in tracce possono comportare una variabilità da lotto a lotto, compromettendo l’affidabilità del prodotto farmaceutico.
Gli scienziati tecnici di vendita di Pfanstiehl possono discutere con voi per comprendere le vostre sfide e fornire indicazioni basate sull’esperienza e sulle revisioni della letteratura per ridurre la degradazione dei tensioattivi e stabilizzare la struttura e l’attività biologica della vostra proteina terapeutica.
Aiutiamo a mettere insieme alcune idee per:
in combinazione con altri eccipienti ad alta purezza, gli amminoacidi a basso contenuto di metalli ad alta purezza Pfanstiehl come la L-metionina Pfanstiehl, in basse concentrazioni, possono agire come chelanti e sequestrare metalli in tracce riducendo così il rischio di degradazione dei tensioattivi.
La regolazione del pH e della composizione del sistema tampone può migliorare la solubilità e la stabilità, fondamentali per le formulazioni ad alta concentrazione.
Pfanstiehl HPLE-LMTM TRIS Base
Pfanstiehl HPLE-LMTM Tris HCL
Pfanstiehl HPLE-LMTM Gluconato di sodio
L’incorporazione della combinazione degli eccipienti a più alta purezza e a più basso contenuto di metalli, come il saccarosio Pfanstiehl e la L-istidina Pfanstiehl, può ridurre notevolmente il rischio di degradazione dei tensioattivi.
Pfanstiehl HPLE-LMTM Saccarosio
Pfanstiehl HPLE-LMTM L-istidina
Pfanstiehl HPLE-LMTM L-istidina HCL
Per oltre 100 anni, Pfanstiehl ha prodotto eccipienti, stabilizzanti e componenti tampone di grado iniettabile cGMP che garantiscono elevata purezza, bassa endotossina e basso contenuto di metalli di transizione.
I componenti Pfanstiehl sono utilizzati nella maggior parte dei prodotti biofarmaceutici più venduti al mondo e continuiamo a crescere ogni anno.
I nostri clienti sanno che la combinazione del pluripremiato supporto tecnico di Pfanstiehl e degli eccipienti cGMP ad alta purezza a basso contenuto di endotossine a basso contenuto di metalli, degli amminoacidi e dei sali tampone, contribuirà a garantire una migliore coerenza da un lotto all’altro e a ridurre il rischio di fallimento del lotto di produzione per la vostra terapia.
Se disponi di un farmaco biologico proteico o di un vaccino che richiede un tensioattivo nella formulazione finale, contattaci e saremo lieti di discutere di come possiamo lavorare insieme per ridurre notevolmente il rischio di degradazione del tensioattivo.