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Les tensioactifs sont des composants essentiels dans les formulations pharmaceutiques, en particulier dans les émulsions, les suspensions et certaines formes posologiques solides. Ils réduisent la tension superficielle entre les différentes phases, aidant à la solubilisation, à la stabilisation et à la dispersion des ingrédients pharmaceutiques actifs (API). Cependant, la présence de métaux traces peut avoir un impact significatif sur la stabilité et la dégradation des tensioactifs, affectant ainsi la stabilité et l’efficacité globales du produit pharmaceutique.
Les métaux traces tels que le fer (Fe), le cuivre (Cu) et le manganèse (Mn) peuvent catalyser la formation d’espèces réactives de l’oxygène (ROS), y compris les radicaux hydroxyles (•OH) et les anions superoxydes (O2•−). Ces ROS sont très réactifs et peuvent initier la dégradation oxydative des tensioactifs. Par exemple, les ions fer peuvent participer à des réactions de type Fenton pour générer des radicaux hydroxyles :
Fe2++H2O2→Fe3++⋅OH+OH−Fe2++H2O2→Fe3++⋅OH+OH−
Les radicaux hydroxyles réactifs entraînent la dégradation induite par l’oxydation des tensioactifs comme le polysorbate 80 (PS80), compromettant leur fonctionnalité et leur stabilité.
Les métaux traces peuvent se lier directement aux molécules de tensioactif, formant des complexes qui modifient leurs propriétés physiques et chimiques, telles que la solubilité et l’activité de surface. Cette liaison peut réduire l’efficacité du tensioactif à abaisser la tension superficielle et à stabiliser les émulsions ou les suspensions.
La présence de métaux traces affecte non seulement les tensioactifs, mais a également des implications importantes sur la stabilité des protéines et l’efficacité thérapeutique des substances médicamenteuses (DS) et des produits pharmaceutiques (DP) :
Le fer (Fe), en particulier, peut induire la fragmentation des protéines par des mécanismes oxydatifs. Les ROS générés peuvent attaquer les molécules de protéines, entraînant une fragmentation et une dégradation. Cela peut affecter considérablement la stabilité et l’efficacité thérapeutique des médicaments à base de protéines.
La dégradation des tensioactifs et la fragmentation des protéines compromettent la stabilité et l’intégrité des formulations pharmaceutiques. Cela peut entraîner une réduction de l’efficacité thérapeutique et des problèmes potentiels d’innocuité, car les composants dégradés peuvent présenter une activité biologique altérée ou diminuée.
Compte tenu des effets indésirables potentiels des métaux traces sur les tensioactifs et les protéines, il est crucial d’utiliser des excipients (ingrédients inactifs) de la plus haute pureté dans les formulations de produits biologiques :
Les excipients purs minimisent le risque de dégradation induite par les métaux traces, assurant la stabilité à long terme de la formulation. Ceci est particulièrement important pour les produits à durée de conservation prolongée ou ceux exposés à des conditions environnementales variables
Les impuretés contenues dans les excipients, y compris les métaux traces, peuvent interagir avec les principes actifs, ce qui affecte l’efficacité thérapeutique et l’innocuité du produit. Les excipients de haute pureté aident à maintenir le profil de performance et de sécurité prévu du médicament.
Les produits pharmaceutiques doivent répondre à des normes réglementaires strictes en matière de qualité et de pureté. L’utilisation d’excipients de haute pureté permet de respecter ces normes et d’éviter des rappels ou des rejets coûteux dus à des problèmes de stabilité ou de contamination.
Garantir la pureté des excipients conduit à des résultats de fabrication et à des performances de produit plus cohérents. Les variations des niveaux de métaux traces peuvent entraîner une variabilité d’un lot à l’autre, affectant la fiabilité du produit pharmaceutique.
Les scientifiques technico-commerciaux de Pfanstiehl peuvent discuter avec vous pour comprendre vos défis et vous fournir des conseils basés sur l’expérience et les revues de littérature pour réduire la dégradation des tensioactifs et stabiliser la structure et l’activité biologique de votre protéine thérapeutique.
Laissez-nous vous aider à rassembler quelques idées pour :
en combinaison avec d’autres excipients de haute pureté, les acides aminés Pfanstiehl à faible teneur en métaux comme la L-méthionine Pfanstiehl, à faible concentration, peuvent agir comme chélateurs et séquestrer les métaux traces, réduisant ainsi le risque de dégradation des tensioactifs.
L’ajustement du pH et de la composition du système tampon peut améliorer la solubilité et la stabilité, ce qui est crucial pour les formulations à forte concentration.
Pfanstiehl HPLE-LMTM TRIS Base
Pfanstiehl HPLE-LMTM Tris HCL
Pfanstiehl HPLE-LMTM Gluconate de sodium
L’incorporation de la combinaison d’excipients de la plus haute pureté et des métaux les plus bas, tels que le saccharose Pfanstiehl et la L-histidine Pfanstiehl, peut réduire considérablement le risque de dégradation des tensioactifs.
Pfanstiehl HPLE-LMTM Saccharose
Pfanstiehl HPLE-LMTM L-histidine
Pfanstiehl HPLE-LMTM L-Histidine HCL
Depuis plus de 100 ans, Pfanstiehl fabrique des excipients, des stabilisants et des composants tampons de qualité injectable cGMP qui garantissent une grande pureté, une faible teneur en endotoxines et une faible teneur en métaux de transition.
Les composants Pfanstiehl sont utilisés dans la majorité des produits biopharmaceutiques les plus vendus au monde et nous continuons à croître chaque année.
Nos clients savent que la combinaison de l’assistance technique primée de Pfanstiehl et des excipients cGMP de haute pureté à faible teneur en endotoxines, des acides aminés et des sels tampons contribuera à assurer une meilleure cohérence d’un lot à l’autre et à réduire le risque d’échec de la fabrication de votre produit thérapeutique.
Si vous avez un produit biologique ou un vaccin protéique qui nécessite un surfactant dans la formulation finale, veuillez nous contacter et nous serons heureux de discuter de la façon dont nous pouvons travailler ensemble pour réduire considérablement le risque de dégradation du surfactant.