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Los tensioactivos son componentes críticos en las formulaciones farmacéuticas, particularmente en emulsiones, suspensiones y ciertas formas farmacéuticas sólidas. Reducen la tensión superficial entre las diferentes fases, lo que ayuda a la solubilización, estabilización y dispersión de los ingredientes farmacéuticos activos (API). Sin embargo, la presencia de metales traza puede afectar significativamente la estabilidad y degradación de los tensioactivos, lo que afecta la estabilidad y eficacia general del producto farmacéutico.
Los metales traza como el hierro (Fe), el cobre (Cu) y el manganeso (Mn) pueden catalizar la formación de especies reactivas de oxígeno (ROS), incluidos los radicales hidroxilo (•OH) y los aniones superóxido (O2•−). Estas ROS son altamente reactivas y pueden iniciar la degradación oxidativa de los tensioactivos. Por ejemplo, los iones de hierro pueden participar en reacciones similares a las de Fenton para generar radicales hidroxilo:
Fe2++H2O2→Fe3++⋅OH+OH−Fe2++H2O2→Fe3++⋅OH+OH−
Los radicales hidroxilo reactivos conducen a la degradación inducida por oxidación de tensioactivos como el polisorbato 80 (PS80), comprometiendo su funcionalidad y estabilidad.
Los metales traza pueden unirse directamente a las moléculas de tensioactivos, formando complejos que alteran sus propiedades físicas y químicas, como la solubilidad y la actividad superficial. Esta unión puede reducir la eficiencia del tensioactivo para reducir la tensión superficial y estabilizar emulsiones o suspensiones.
La presencia de metales traza no solo afecta a los tensioactivos, sino que también tiene implicaciones significativas para la estabilidad de las proteínas y la eficacia terapéutica en sustancias farmacológicas (DS) y productos farmacológicos (DP):
El hierro (Fe), en particular, puede inducir la fragmentación de proteínas a través de mecanismos oxidativos. Las ROS generadas pueden atacar las moléculas de proteínas, lo que lleva a la fragmentación y degradación. Esto puede afectar drásticamente la estabilidad y la eficacia terapéutica de los fármacos basados en proteínas.
La degradación de los tensioactivos y la fragmentación de las proteínas comprometen la estabilidad e integridad de las formulaciones farmacéuticas. Esto puede conducir a una reducción de la eficacia terapéutica y a posibles problemas de seguridad, ya que los componentes degradados pueden presentar una actividad biológica alterada o disminuida.
Dados los posibles efectos adversos de los metales traza sobre los tensioactivos y las proteínas, es crucial utilizar excipientes (ingredientes inactivos) de la más alta pureza en las formulaciones de productos biológicos:
Los excipientes puros minimizan el riesgo de degradación inducida por metales traza, lo que garantiza la estabilidad a largo plazo de la formulación. Esto es particularmente importante para los productos con una vida útil prolongada o aquellos expuestos a condiciones ambientales variables
Las impurezas de los excipientes, incluidos los metales traza, pueden interactuar con los API, lo que afecta a la eficacia terapéutica y a la seguridad del producto. Los excipientes de alta pureza ayudan a mantener el rendimiento previsto y el perfil de seguridad del medicamento.
Los productos farmacéuticos deben cumplir con estrictos estándares regulatorios de calidad y pureza. El uso de excipientes de alta pureza ayuda a cumplir con estos estándares y a evitar costosas retiradas o rechazos debido a problemas de estabilidad o contaminación.
Garantizar la pureza de los excipientes conduce a resultados de fabricación y rendimiento del producto más consistentes. Las variaciones en los niveles de metales traza pueden dar lugar a una variabilidad de un lote a otro, lo que afecta a la fiabilidad del producto farmacéutico.
Los procesos patentados de Pfanstiehl, líderes en la industria, nos permiten producir ingredientes de cultivo celular y excipientes parenterales cGMP con niveles excepcionalmente bajos de impurezas de metales traza. Al reducir las impurezas a un nivel de ppb de un solo dígito, de 100 a 1000 veces más bajo que los estándares tradicionales de la industria, los productos de Pfanstiehl proporcionan un nuevo punto de referencia para la pureza en la producción de productos biológicos terapéuticos.
Estos niveles ultrabajos de impurezas aportan una serie de ventajas críticas:
Mayor rendimiento proteico: La reducción de las impurezas en los ingredientes de los cultivos celulares conduce a células más sanas, a una reducción del estrés oxidativo y a un mayor rendimiento de proteínas biológicamente activas.
Mejora de la consistencia y la calidad: La reducción de las impurezas elementales garantiza una calidad del producto más consistente, lo que reduce la variabilidad de un lote a otro y garantiza mayores niveles de cumplimiento normativo.
Riesgos minimizados en la formulación final: Mediante el uso de excipientes con impurezas mínimas, los fabricantes reducen la probabilidad de degradación, agregación o inmunogenicidad de proteínas en el producto farmacéutico final, lo que mejora la eficacia terapéutica general y la seguridad.
Los científicos técnicos de ventas de Pfanstiehl pueden hablar con usted para comprender sus desafíos y brindarle orientación basada en la experiencia y las revisiones de la literatura para reducir la degradación del surfactante y estabilizar la estructura y la actividad biológica de su proteína terapéutica.
Permítanos ayudarlo a reunir algunas ideas para:
en combinación con otros excipientes de alta pureza, los aminoácidos de alta pureza y bajo contenido de metales de Pfanstiehl como la L-metionina de Pfanstiehl, en bajas concentraciones, pueden actuar como quelantes y secuestrar metales traza y, por lo tanto, reducir el riesgo de degradación del tensioactivo.
El ajuste del pH y la composición del sistema tampón puede mejorar la solubilidad y la estabilidad, cruciales para las formulaciones de alta concentración.
Pfanstiehl HPLE-LMTM TRIS Base
Pfanstiehl HPLE-LMTM Tris HCL
Pfanstiehl HPLE-LM™ Succinato de sodio hexahidratado
La incorporación de la combinación de excipientes de mayor pureza y metales más bajos, como la sacarosa Pfanstiehl y la L-histidina Pfanstiehl, puede reducir en gran medida el riesgo de degradación del tensioactivo.
Pfanstiehl HPLE-LMTM Sacarosa
Pfanstiehl HPLE-LMTM L-Histidina
Pfanstiehl HPLE-LMTM L-Histidina HCL
Durante más de 100 años, Pfanstiehl ha fabricado excipientes de grado inyectable cGMP, estabilizadores y componentes tampón que garantizan una alta pureza, baja endotoxina y bajo contenido de metales de transición.
Los componentes de Pfanstiehl se utilizan en la mayoría de los productos biofarmacéuticos más vendidos del mundo y seguimos creciendo cada año.
Nuestros clientes saben que la combinación del galardonado soporte técnico de Pfanstiehl y los excipientes cGMP de alta pureza, baja endotoxina y bajos metales, aminoácidos y sales tampón, ayudará a garantizar una mejor consistencia de un lote a otro y reducirá el riesgo de falla en la fabricación de lotes para su terapia.
Si tiene una proteína biológica o una vacuna que requiere un surfactante en la formulación final, comuníquese con nosotros y estaremos encantados de discutir cómo podemos trabajar juntos para reducir en gran medida el riesgo de degradación del surfactante.