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Los tensioactivos son componentes críticos en las formulaciones farmacéuticas, particularmente en emulsiones, suspensiones y ciertas formas farmacéuticas sólidas. Reducen la tensión superficial entre las diferentes fases, lo que ayuda a la solubilización, estabilización y dispersión de los ingredientes farmacéuticos activos (API). Sin embargo, la presencia de metales traza puede afectar significativamente la estabilidad y degradación de los tensioactivos, lo que afecta la estabilidad y eficacia general del producto farmacéutico.
Los metales traza como el hierro (Fe), el cobre (Cu) y el manganeso (Mn) pueden catalizar la formación de especies reactivas de oxígeno (ROS), incluidos los radicales hidroxilo (•OH) y los aniones superóxido (O2•−). Estas ROS son altamente reactivas y pueden iniciar la degradación oxidativa de los tensioactivos. Por ejemplo, los iones de hierro pueden participar en reacciones similares a las de Fenton para generar radicales hidroxilo:
Fe2++H2O2→Fe3++⋅OH+OH−Fe2++H2O2→Fe3++⋅OH+OH−
Los radicales hidroxilo reactivos conducen a la degradación inducida por oxidación de tensioactivos como el polisorbato 80 (PS80), comprometiendo su funcionalidad y estabilidad.
Los metales traza pueden unirse directamente a las moléculas de tensioactivos, formando complejos que alteran sus propiedades físicas y químicas, como la solubilidad y la actividad superficial. Esta unión puede reducir la eficiencia del tensioactivo para reducir la tensión superficial y estabilizar emulsiones o suspensiones.
La presencia de metales traza no solo afecta a los tensioactivos, sino que también tiene implicaciones significativas para la estabilidad de las proteínas y la eficacia terapéutica en sustancias farmacológicas (DS) y productos farmacológicos (DP):
El hierro (Fe), en particular, puede inducir la fragmentación de proteínas a través de mecanismos oxidativos. Las ROS generadas pueden atacar las moléculas de proteínas, lo que lleva a la fragmentación y degradación. Esto puede afectar drásticamente la estabilidad y la eficacia terapéutica de los fármacos basados en proteínas.
La degradación de los tensioactivos y la fragmentación de las proteínas comprometen la estabilidad e integridad de las formulaciones farmacéuticas. Esto puede conducir a una reducción de la eficacia terapéutica y a posibles problemas de seguridad, ya que los componentes degradados pueden presentar una actividad biológica alterada o disminuida.
Dados los posibles efectos adversos de los metales traza sobre los tensioactivos y las proteínas, es crucial utilizar excipientes (ingredientes inactivos) de la más alta pureza en las formulaciones de productos biológicos:
Los excipientes puros minimizan el riesgo de degradación inducida por metales traza, lo que garantiza la estabilidad a largo plazo de la formulación. Esto es particularmente importante para los productos con una vida útil prolongada o aquellos expuestos a condiciones ambientales variables
Las impurezas de los excipientes, incluidos los metales traza, pueden interactuar con los API, lo que afecta a la eficacia terapéutica y a la seguridad del producto. Los excipientes de alta pureza ayudan a mantener el rendimiento previsto y el perfil de seguridad del medicamento.
Los productos farmacéuticos deben cumplir con estrictos estándares regulatorios de calidad y pureza. El uso de excipientes de alta pureza ayuda a cumplir con estos estándares y a evitar costosas retiradas o rechazos debido a problemas de estabilidad o contaminación.
Garantizar la pureza de los excipientes conduce a resultados de fabricación y rendimiento del producto más consistentes. Las variaciones en los niveles de metales traza pueden dar lugar a una variabilidad de un lote a otro, lo que afecta a la fiabilidad del producto farmacéutico.
Los científicos técnicos de ventas de Pfanstiehl pueden hablar con usted para comprender sus desafíos y brindarle orientación basada en la experiencia y las revisiones de la literatura para reducir la degradación del surfactante y estabilizar la estructura y la actividad biológica de su proteína terapéutica.
Permítanos ayudarlo a reunir algunas ideas para:
en combinación con otros excipientes de alta pureza, los aminoácidos de alta pureza y bajo contenido de metales de Pfanstiehl como la L-metionina de Pfanstiehl, en bajas concentraciones, pueden actuar como quelantes y secuestrar metales traza y, por lo tanto, reducir el riesgo de degradación del tensioactivo.
El ajuste del pH y la composición del sistema tampón puede mejorar la solubilidad y la estabilidad, cruciales para las formulaciones de alta concentración.
Base Pfanstiehl HPLE-LMTM TRIS
Pfanstiehl HPLE-LMTM Tris HCL
Gluconato de sodio Pfanstiehl HPLE-LMTM
La incorporación de la combinación de excipientes de mayor pureza y metales más bajos, como la sacarosa Pfanstiehl y la L-histidina Pfanstiehl, puede reducir en gran medida el riesgo de degradación del tensioactivo.
Pfanstiehl HPLE-LMTM Sacarosa
Pfanstiehl HPLE-LMTM L-Histidina
Pfanstiehl HPLE-LMTM L-Histidina HCL
Durante más de 100 años, Pfanstiehl ha fabricado excipientes de grado inyectable cGMP, estabilizadores y componentes tampón que garantizan una alta pureza, baja endotoxina y bajo contenido de metales de transición.
Los componentes de Pfanstiehl se utilizan en la mayoría de los productos biofarmacéuticos más vendidos del mundo y seguimos creciendo cada año.
Nuestros clientes saben que la combinación del galardonado soporte técnico de Pfanstiehl y los excipientes cGMP de alta pureza, baja endotoxina y bajos metales, aminoácidos y sales tampón, ayudará a garantizar una mejor consistencia de un lote a otro y reducirá el riesgo de falla en la fabricación de lotes para su terapia.
Si tiene una proteína biológica o una vacuna que requiere un surfactante en la formulación final, comuníquese con nosotros y estaremos encantados de discutir cómo podemos trabajar juntos para reducir en gran medida el riesgo de degradación del surfactante.